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PD123319

(2020-05-02 11:24:51) 百科综合
PD123319

PD123319

PD123319是一种有效的,选择性AT2血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂, IC50为34 nM。

分子量:508.61

CAS号:130663-39-7

化学式:C31H32N4O3

化学名:1-[4-(Dimethylamino)-3-methylbenzyl]-5-(diphenylacetyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-imidazo[4,5-c]pyridine-6(S)-carboxylic acid

PD123319是一种有效的,选择性AT2血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂, IC50为34 nM。
体外实验研究表明:PD123319在多种不同组织中所用受体的两个子类中表现不同。I--AII特异性标记两类结合在膜製备牛肾上腺glomerulosa细胞位点。第一类(DuP-753敏感)代表约85%的总结合位点,并对DUP-753具有高亲和力(IC 50为92.9 nM)。 PD-123319不会对I--AII结合到本位点有任何影响,第二类结合位点对PD-123319更敏感。IC50是6.9nm,并且对DUP-753的亲和力低得多(IC50值约10mm)。
体内实验研究表明:PD123319对脑血流量的自我调节没有影响。急性AT2受体阻断不影响脑血流自动调节功能。 PD 123319静脉给药导致了高血压大鼠中瞬时的剂量依赖性的MAP增加,3毫克/千克的PD123319导致MAP维持约为7.4分钟。

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