唑吡酮

Zuopikelong Pian

WS-260（X-266）-97

Zopiclone Tablets

含唑吡酮（C17H17CIN6O3） 应为标示量的95%-105.0%。

薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。

（1）取本品的细粉适量（约相当于唑吡酮10mg），加稀盐酸5ml，振摇，滤过，取滤液加碘化汞钾试液约3滴，即产生微黄色沉澱。

（2）取含量测定项下的溶液，照分光光度法（中国药典1995年版二部附录ⅣA）测定，在304nm的波长处有最大吸收。

含量均匀度 取本品1片，置乳钵中研细，用0.1ml/L盐酸溶液分次研磨并转移至50ml量瓶中，并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml置50ml量瓶中，用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，照含量测定项下的方法，自“照分光光度法”起，依法测定含量，应符合规定（中国药典1995年版二部附录ⅩE）。

溶出度 取本品，照溶出度测定法（中国药典1995年版二部附录ⅩC第三法），以0.1mol/L盐酸溶液250ml为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml滤过，取续滤液，照分光光度法（中国药典1995年版二部附录ⅣA），在304nm的波长处测定吸收度，另取105℃乾燥至恆重的唑吡酮对照品适量，精密称定，用0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释成每1ml中含15μg的溶液，同法测定吸收度，计算出每片的溶出量，限度为标示量的75%，应符合规定。

其他应符合片剂项下有关的各项规定（中国药典1995年版二部附录ⅠA）。

取本品20片，除去薄膜衣后，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于唑吡酮15mg），置100ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液适量，振摇溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸液稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（中国药典1995年版二部附录ⅣA），在304nm的波长处测定吸收度；另取105℃乾燥至恆重的唑吡酮对照品适量，精密称定，用0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释製成每1ml中约含15μg的溶液，同法测定吸收度计算，即得。

本品为速效催眠药，能延长睡眠时间，提高睡眠质量，减少夜间觉醒和早醒次数。可用于各种失眠症。

对本品过敏者,重症肌无力，重症睡眠呼吸暂停综合徵，呼吸代偿功能不全，及15岁以下儿童均禁用。

孕妇、哺乳妇女，肌无力、呼吸功能、肝肾功能不全者慎用，用药期间应禁止摄入酒精饮料，不宜驾车和操作机器。

7.5mg

遮光，密封保存。

暂定二年

唑吡酮

Zopiclone

吡嗪哌酯；亿梦返；忆梦返；左匹克隆；佐匹克隆；Amovane；Imovane；RP-27267；Zimovane；Zopiclonum

神经系统药物 > 镇静及催眠药物 > 其他

7.5mg。

佐匹克唑吡酮化学上属于环吡咯酮类化合物，是一种药理作用与苯二氮卓类相似的镇静催眠药，与苯二氮卓类药物作用于相同受体。动物试验和临床套用均显示有镇静催眠、抗焦虑、肌肉鬆弛和抗惊厥等作用，其催眠作用迅速，并可延长睡眠时间，提高睡眠质量，减少夜间觉醒次数和早醒次数。

口服后迅速吸收，15～30min起效，1.5～2h后血药浓度达峰值，生物利用度约80%。可迅速分布于全身，也可透过血-脑脊液屏障，唾液中的浓度高于血浆。健康人的分布容积为100L/kg。血浆蛋白结合率低，约为45%。经肝脏代谢，其N-氧化物有药理活性。最后从肾脏由尿排出，少量自粪便排出，也可泌入乳汁。半衰期约为5h。老年人及肝硬化者代谢减慢，半衰期延长。

适用于治疗失眠，包括时差、工作导致失眠及手术前焦虑导致失眠等，尤其适用于不能耐受次晨残留作用的患者。

1.对唑吡酮过敏者；

2.失代偿的呼吸功能不全者；

3.肌无力患者；

4.15岁以下儿童；

5.哺乳期妇女。

1.（1）孕妇；（2）处于恢复期的麻醉药品成瘾者；（3）严重肝病患者及患有中重度肝病的老年患者。

2.唑吡酮可泌入乳汁，哺乳期妇女不宜使用。

1.不良反应与剂量及患者的敏感性有关。偶见日间嗜睡、口苦、口乾、肌无力、遗忘、醉态。有些人出现头痛、乏力、少见易怒、好斗、精神错乱。

2.长期服药后突然停药会出现戒断症状（因药物半衰期短，故出现较快），可能有较轻的激动、焦虑、肌痛、震颤、反跳性失眠及噩梦、噁心及呕吐，罕见较重的痉挛、肌肉颤抖、意识模糊。

3.过量可致昏睡或昏迷，但比一般苯二氮卓类轻，毒性亦小。

口服：成人每次7.5mg，睡前服。 老年人开始治疗时，每次3.75mg（半片）睡前服用。必要时，遵医嘱增加剂量到7.5mg（1片）睡前服用。肝脏机能不全者：每次3.75mg（半片）睡前服用。

1.与其他中枢抑制药（如苯二氮卓类、巴比妥类）合用，可增加中枢抑制作用，戒断综合徵也可增加。

2.与神经肌肉阻滞药（筒箭毒硷及肌松药）或其他中枢神经抑制药同用可增强镇静作用。

3.红霉素、红霉素/碘胺二甲基尼唑可降低唑吡酮的血浆清除率或提高其口服生物利用度。

4.酒精可增强唑吡酮的中枢抑制作用，用药期间严禁饮酒或含酒精的饮料。

唑吡酮为速效催眠药，能延长睡眠时间、提高睡眠质量、减少夜间觉醒和早醒次数。唑吡酮的特点为次晨残余作用低。