中文名称：克拉霉素

中文别名：克拉仙； 克拉红霉素；6-0-甲基红霉素A；6氧甲基红霉素；甲红霉素；甲氧基红霉素；克红霉素；沃克；甲力；卡碧士；卡斯迈欣；莱欣；利迈先

英文名称：clarithromycin

英文别名：BIAXIN；Claris； te-03； Clarithromycin；6-0-MethylerythromycinA；Claricid；6-0-MethylerythromycinA；Claricid；Klaricid

CAS号：81103-11-9

分子式：C₃₈H₆₉NO₁₃

分子量：747.95300

精确质量：747.47700

PSA：182.91000

LogP：2.43970

外观与性状：本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味苦。本品在三氯甲烷中易溶，在丙酮或乙酸乙酯中溶解，在甲醇或乙醇中微溶，在水中不溶。

密度：1.18 g/cm³

熔点：217-220ºC

沸点：805.5ºC at 760 mmHg

闪点：440.9ºC

稳定性：冷藏

储存条件：密封保存在原始容器里

海关编码：29419000

危险类别码：R22

安全说明：S26; S36

RTECS号：KF4997000

危险品标誌：Xi; Xn

1.以红霉素为原料，水解脱去氨基上的一个甲基，再和氯甲酸苄酯反应，对5位侧链四氢吡喃环上的羟基和氨基进行保护，然后在二甲亚碸和四氢呋喃中和碘甲烷反应，对6位上的羟基进行甲基化，再催化氢解脱去保护基，和甲醛反应对氨基进行羟甲基化，最后还原为甲基，即为克拉霉素。
2.(1)红霉素A肟(019-2)的製备在反应瓶中加入无水乙醇50ml和红霉素(019-1)10.0g(13.6mmol),搅拌下滴加冰醋酸,溶液呈透明后,加入盐酸羟胺7.0g(100.0mmol),在适当的酸硷缓冲体系下,升温至50~60 ^oC ,搅拌反应8~24h. TLC跟蹤确认反应达终点后,终止反应.冷至室温,过滤除去无机盐,滤液减压蒸发至乾,得白色固体.将该固体溶于20ml乙酸乙酯中,搅拌下加入4mol/L NaOH溶液,调至pH>=12.静置分层,有机层用适量水洗涤2~3次后,真空浓缩至乾,得白色固体,乾燥至恆重,得019-2 9.98g,收率99.9%.含019-2 93.5%,其中E-肟 82.9%,Z-肟10.6%,红霉素降解产物红霉素A 8,9-脱水-6,9-半缩酮<=2%(HPLC法).将019-2重结晶得019-2.纯品，收率95.6%。
（2）2’,4”-O-双(三甲基硅)红霉素A 9-O-(1-乙氧基环己基)肟[2’,4’’-Obis(trimethylsilyl)-eryth-romycin A 9-O91-ethoxycyclohexyl]oxime](019-4)的製备在反应瓶中加入乙腈500ml、019-2 50.0g(67mmol)和盐酸吡啶15.0g(134mmol),搅拌下加入1-乙氧基环己烯(EOCHE)30.0ml(223mmol),在室温(28 ^oC)下搅拌反应,反应液逐渐变清无色,3h后全部转化为红霉素A9-O-(1-乙氧基环己基)肟(019-3),再加入1,1,1,3,3,3-六甲基二硅氨烷(HMDS)50.0ml (240mmol),反应液立即呈白色浊态.搅拌反应2h后,加入4mol/L NaOH溶液调至PH>=10,用乙酸乙酯(200ml*2)提取,有机相用水洗,饱和食盐水洗,无水MgSO4乾燥过夜.过滤,滤液减压蒸除溶剂得019-4,mp108~110 ^oC.
(3)2’,4’’-O-双(三甲基硅)6-O-甲基红霉素A 9-O-(1-乙氧基环己基)肟[2’,4’’-Obis(trimethylsilyl)-6-O-methylerythromycin A 9-O-(1-ethoxycyclohexyl)oxime](019-5)的製备。在反应瓶中加入DMSO/THF(体积比1：1)400ml和019-4(上步一批量),搅拌溶解，再加入碘甲6.0ml(96mmol)和82%的KOH粉末6.0g(88mmol),于0 ^oC 搅拌反应1h.加水200ml,用乙酸乙酯提取(200ml*2),无水MgSO4乾燥有机相,过滤,滤液蒸除溶剂得019-5,mp127~129 ^oC 。直接用于下步反应。
(4)克拉霉素(019)的合成在反应瓶中加入250ml乙醇和水,再加入019-5(上步一批得量),搅拌溶解,搅拌下加入甲酸5.0ml(132mmol),反应数小时后,TLC跟蹤显示得6-O-甲基红霉素A 9-O-(1-乙氧基环己基)肟和6-O-甲基红霉素 A-9-肟，再补加NaHSO₃ 50.0g(480mmol),搅拌加热至回流，反应2h.用4mol/L的NaOH溶液调至PH>=10,析出白色固体019,用乙醇重结晶得精品019 24.7g,以红霉素A计总收率达49.5%,mp222~225 ^oC .

属大环内酯类抗生素，用于治疗上、下呼吸道感染，皮下软组织感染等。

（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》756图）一致，必要时取供试品与对照品适量，溶于三氯甲烷，于室温挥发至乾，经真空乾燥后取残渣测定，应与对照品的图谱一致。

1硷度

取本品，用水－甲醇（19：1）混合溶液製成每1ml中含2mg的混悬液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为7.5～10.0。

2结晶性

取本品，依法检查（2010年版药典二部附录ⅨD），应符合规定。

3有关物质

取本品适量，加流动相溶解并稀释製成每1ml中含1.0mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取5ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的50%。精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（2.5%）；各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.2倍（6.0%）。

4水分

取本品，加10%咪唑无水甲醇溶液溶解，照水分测定法（2010年版药典二部附录ⅧM第一法 A）测定，含水分不得过2.0%。

5炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.3%。

6重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录ⅤD）测定。

1色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾9.11g，加水溶解并稀释至1000ml，加三乙胺2ml，用磷酸调节pH值至5.5）－乙腈（600：400）为流动相；检测波长为210nm；柱温45℃。理论板数按克拉霉素峰计算不低于3000；拖尾因子不得过2.0；克拉霉素峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

2测定法

取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释製成每1ml中约含0.35mg的溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取克拉霉素对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

大环内酯类抗生素。

遮光，密封保存。

（1）克拉霉素片 （2）克拉霉素胶囊 （3）克拉霉素颗粒

该品属14元环大环内酯类抗生素。抗菌谱与红霉素、罗红霉素等相同，但对革兰阳性菌如链球菌属、肺炎球菌、葡萄球菌的抗菌作用略优，且对诱导产生的红霉素耐药菌株亦具一定抗菌活性。克拉霉素及其在体内的代谢产物对流感桿菌的抗菌作用增强。该品对淋球菌、李斯忒菌、空肠弯曲菌也有一定作用，而对嗜肺军团菌、肺炎支原体、沙眼衣原体、溶脲脲原体等的作用比红霉素为强，在近年开发的新品种中作用较突出，MIC90约0.008～0.12mg/L。此外，对包柔螺旋体、鸟分枝桿菌、鼠弓形体等均具一定活性，且大多优于其他品种。除对厌氧球菌具较强抗菌作用外，对脆弱类桿菌的作用优于红霉素等该品对金葡菌、化脓性链球菌、流感桿菌等的抗生素后效作用明显强于红霉素。本药属大环内酯类抗生素，其机制是通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结，抑制蛋白质的合成而产生抑菌作用。本药对革兰氏阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用，对部分革兰氏阴性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病双球菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟桿菌、消化链球菌、痤疮丙酸桿菌等也有抑制作用。此外对支原体也有抑制作用。本药特点为在体外抗菌活性与红霉素相似，但在体内对部分细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血桿菌等抗菌活性比红霉素强。与红霉素之间有交叉耐药性。

该品对胃酸稳定，口服吸收好。单剂顿服100mg后2h达峰浓度，为0.35μg/ml；而顿服1200mg后的峰浓度可达3.97μg/ml。该品能迅速分布至各种组织中，肺组织中的药物浓度达17.5μg/g；在扁桃体、鼻黏膜、皮肤中的浓度约为同期血药浓度的2～6倍。药物在细胞内与细胞外的浓度之比为16：4。蛋白结合率为42%～70%。主要经粪及尿排泄。消除半减期为2.6～4.4h。轻度肾功能不全者、或老年人、或轻度至中度肝功能不全者无需调整用药剂量。

克拉霉素

主要用于敏感细菌所致的上、下呼吸道，包括扁桃体炎、咽喉炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎等、皮肤、软组织感染、脓疖、丹毒、毛囊炎、伤口感染等，疗效与其他大环内酯类相仿。该品也可用于沙眼衣原体或溶脲脲原体所致生殖泌尿系感染、爱滋病患者的非典型分支桿菌感染等。

克拉霉素

成人每12h服250mg，严重患者剂量可增至每12h500mg；疗程据感染程度而定，一般为7～14日。肌酐清除率低于0.501ml/1.73平方米·秒者剂量减半。儿童剂量：每次7.5mg/kg，每日2次，最高剂量不超过每日500mg。轻症：每次250mg，重症每次500mg，均为12小时1次，疗程7—14日。12岁以上儿童按成人量。12岁以下儿童不套用此药。

荨麻疹

1、可见噁心，胃灼热，腹痛腹泻，头痛。暂时性转氨酶升高，停药后可恢复。有胆汁性肝炎的个例。可能出现真菌或具抗药性细菌导致的严重感染，这时应停药，并作相应治疗。可发生过敏反应，轻者为药疹，荨麻疹，重者为过敏症。曾有短暂性中枢神经系统副作用的报告，如焦虑，头晕，失眠，幻觉，恶梦及意识模糊。不良反应有腹泻（3%）、噁心（3%）、味觉改变（3%）、消化不良(2%）、腹痛或不适（2%）、头痛（2%），一般程度较轻。

克拉霉素

2、尚可见ALT、AST、LDH、硷性磷酸酶、胆红素升高（均<1%）；白细胞减少(<1%）、凝血酶原时间延长（1%）、BUN升高（4%）、血清肌酐值升高（<1%）等。

对大环内酯类药物过敏者，孕妇，哺乳妇女，严重肝肾功能低下者，心律失常，心动过缓,Q-T间期延长,缺铁性心脏病，充血性心力衰竭及水电解质紊乱者禁用或慎用.该品主要在肝内代谢和排泄，因此肝功能不全者、严重肾功能不全者和65岁以上老年人用药时需特别注意不良反应。服药过量时可出现胃肠道功能紊乱和全身症状、可予洗胃及支持疗法。血透和腹膜透析都不能清除该品，故应从速排除尚未吸收的药物（如洗胃），并给予对症治疗。孕妇禁用（该品在动物胚胎中浓度为人血清的2—17倍）。哺乳妇慎用（宜暂停哺乳）。

当服用大剂量的克拉霉素时，可能有胃肠不适。因过量引起的症状应迅速洗胃并适当给予支持疗法。至今无报告过用血或腹膜透析来清除克拉霉素。但有必要儘快排除未被吸收的药物，同时採取适当的对症治疗。

该品可干扰卡马西平代谢，使后者血药浓度明显增高，二者合用时应监测血药浓度，必要时调整用药剂量。与茶硷合用可使茶硷血浓度增高，但一般不必调整茶硷的剂量。该品可使下列联合套用的药物血药浓度发生变化：地高辛（上升）、茶硷（上升）、口服抗凝血药（上升）、麦角胺或二氢麦角硷（上升）、三唑侖（上升）而显示更强的作用。对于卡马西平、环胞霉素、己巴比妥、苯妥英等也可有类似的阻滞代谢而使作用加强。

克拉霉素

⑴克拉霉素片⑵克拉霉素胶囊

英文名ClarithromycinforSuspension，类别西医药物

适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染：

1、鼻咽感染：扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎。

2、下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作和肺炎。

3、皮肤软组织感染：脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染。

4、急性中耳炎、肺炎支原体肺炎、沙眼衣原体引起的尿道炎及宫颈炎等。

5、也用于军团菌感染，或与其他药物联合用于鸟分枝桿菌感染、幽门螺桿菌感染的治疗。

成人口服，常用量一次250mg，每12小时1次；重症感染者一次500mg，每12小时1次。根据感染的严重程度应连续服用6～14日。儿童口服，6个月以上的儿童，按体重一次7.5mg/kg，每12小时1次。或按以下方法给药：体重8～11kg，一次62.5mg，每12小时1次；体重12～19kg，一次125mg，每12小时1次；体重20～29kg，一次187.5mg，每12小时1次；体重30～40kg，一次250mg，每12小时1次；根据感染的严重程度应连续服用5～10日。

1、主要有口腔异味(3%），腹痛、腹泻、噁心、呕吐等胃肠道反应（2%～3%），头痛（2%），血清氨基转移酶短暂升高。

2、可能发生过敏反应，轻者为药疹、荨麻疹，重者为过敏及Stevens—Johnson症。

3、偶见肝毒性、艰难梭菌引起的假膜性肠炎。

4、曾有发生短暂性中枢神经系统副作用的报告，包括焦虑、头昏、失眠、幻觉、恶梦或意识模糊，然而其原因和药物的关係仍不清楚。

1、对该品或大环内酯类药物过敏者禁用。

2、孕妇、哺乳妇女期禁用。

3、严重肝功能损害者、水电解质紊乱患者、服用特非那丁治疗者禁用。

4、某些心脏病（包括心律失常、心动过缓、Q－T间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等）患者禁用。

1、该品可空腹口服，也可与食物或牛奶同服，与食物同服不影响其吸收。6.血液或腹膜透析不能降低该品的血药浓度。

2、6个月以下儿童的疗效和安全性尚未确定。动物实验中该品对胚胎及胎儿有毒性作用，同时该品及其代谢产物可进入母乳中，故孕妇及哺乳期妇女禁用。老年人的耐受性与年轻人相仿。

蛋白质

3、该品与红霉素及其他大环内酯类药物之间有交叉过敏和交叉耐药性。

4、与别的抗生素一样，可能会出现真菌或耐药细菌导致的严重感染，此时需要中止使用该品，同时採用适当的治疗。

5、肝功能损害、中度至严重肾功能损害者慎用。

6、肾功能严重损害（肌酐清除率小于30ml/分钟）者，须作剂量调整。常用量为一次250mg，一日1次；重症感染者首剂500mg，以后一次250mg，一日2次。

当服用大剂量的克拉霉素时，可能有胃肠不适。因过量引起症状时应迅速洗胃并适当给予支持疗法。

1、大环内酯类抗生素能改变特非那丁的代谢而升高其血浓度，导致心律失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。2.该品对氨茶硷、茶硷的体内代谢略有影响，一般不需要调整后者的剂量，但氨茶硷、茶硷套用剂量偏大时需监测血浓度。

3、与氟康唑合用会增加该品血浓度。

4、该品与HMG—CoA还原酶抑制药（如洛伐他丁和辛伐他丁）合用，极少有横纹肌溶解的报导。

5、该品与西沙必利、匹莫齐特合用会升高后者血浓度，导致Q—T间期延长，心率失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。与阿司咪唑合用会导致Q—T间期延长，但无任何临床症状。

6、该品可轻度升高卡马西平的血药浓度，两者合用时需对后者作血药浓度监测。

7、该品与地高辛合用会引起地高辛血浓度升高，应进行血药浓度监测。

8、HⅣ感染的成年人同时口服该品和齐多夫定时，该品会干扰后者的吸收使其稳态血浓度下降，应错开服用时间。

9、与利托那韦合用该品代谢会明显被抑制，故该品每天剂量大于1g时，不应与利托那韦合用。

10、与其他大环内酯类抗生素相似，该品会升高需要经过细胞色素P450系统代谢的药物的血清浓度（如阿司咪唑、华法林、麦角生物硷、三唑侖、咪达唑侖、环胞素、奥美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、溴隐亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他丁、他克莫司等）。

⑴1g:0.125g⑵2g:0.125g⑶2g:0.25g

适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染：1．鼻咽感染：扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎。2．下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作和肺炎。3．皮肤软组织感染：脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染。4．急性中耳炎、肺炎支原体肺炎、沙眼衣原体引起的尿道炎及宫颈炎等。5．也用于军团菌感染，或与其他药物联合用于鸟分枝桿菌感染、幽门螺桿菌感染的治疗。

1．曾有发生短暂性中枢神经系统副作用的报告，包括焦虑、头昏、失眠、幻觉、恶梦或意识模糊，然而其原因和药物的关係仍不清楚。

2．可能发生过敏反应，轻者为药疹、荨麻疹，重者为过敏及Stevens—Johnson症。

3．偶见肝毒性、艰难梭菌引起的假膜性肠炎。

4．主要有口腔异味（3%），腹痛、腹泻、噁心、呕吐等胃肠道反应（2%～3%），头痛（2%），血清氨基转移酶短暂升高。

1．对该品或大环内酯类药物过敏者禁用。

2．孕妇、哺乳妇女期禁用。

3．严重肝功能损害者、水电解质紊乱患者、服用特非那丁治疗者禁用。

4．某些心脏病（包括心律失常、心动过缓、Q－T间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等）患者禁用。

⒈肝功能损害、中度至严重肾功能损害者慎用。

⒉肾功能严重损害（肌酐清除率小于30ml/分钟）者，须作剂量调整。常用量为一次250mg，一日1次；重症感染者首剂500mg，以后一次250mg，一日2次。

⒊该品与红霉素及其他大环内酯类药物之间有交叉过敏和交叉耐药性。

⒋与别的抗生素一样，可能会出现真菌或耐药细菌导致的严重感染，此时需要中止使用该品，同时採用适当的治疗。

⒌该品可空腹口服，也可与食物或牛奶同服，与食物同服不影响其吸收。6.血液或腹膜透析不能降低该品的血药浓度。

6个月以下儿童的疗效和安全性尚未确定。动物实验中该品对胚胎及胎儿有毒性作用，同时该品及其代谢产物可进入母乳中，故孕妇及哺乳期妇女禁用。老年人的耐受性与年轻人相仿。

当服用大剂量的克拉霉素时，可能有胃肠不适。因过量引起症状时应迅速洗胃并适当给予支持疗法。

非淋菌性尿道炎主要由沙眼衣原体（CT）和解脲支原体(Uu）引起，可单独或混合感染。我们于2000年5月至2002年1月套用克拉霉素治疗201例非淋菌性尿道炎，取得满意疗效，现报告如下。

材料与方法

1病例选择所有患者均为门诊就诊者，无严重的内脏疾病，对大环内酯类药物无过敏史；年龄18～52岁，平均26.0±4.8岁；其中男性102例，女性99例；病程最短6天，最长1年半；发病前有婚外性生活史，或配偶有非淋菌病原体感染史。男性主要表现为尿道不适感，痒、刺痛或烧灼感，尿道口红肿或有分泌物，时轻时重；女性主要表现为外阴瘙痒，白带增多，宫颈充血，水肿或糜烂[1]。淋球菌涂片或培养均阴性。所有患者自发病至检查期间未用过药物治疗。

标本採集

于治疗前及治疗后男性取尿道分泌物，女性取宫颈分泌物。用消毒棉拭子伸入尿道或宫颈内2～3cm，停留10～30秒，缓慢旋转2圈并取出含有柱状上皮细胞的棉拭子。

试剂和方法

做CT的PCR检测和Uu培养，201例中CT阳性59例，Uu阳性142例，CT、Uu双重感染29例。

治疗方法

利迈先250mg，每日2次口服，连续15天，停药后複查。

疗效判定

标準痊癒为症状、体徵完全消失，病原体检测阴性；显效为病原体阴转（合併感染者有1种阴转），但症状体徵仍有一项未恢复正常；有效为病情好转，但病原体仍未阴转者；无效为治疗后病情无改善，病原体检测阴性。

克拉霉素

临床疗效临床治癒120例（59.7%），显效68例（33.8%），有效10例（4.98%），无效3例（1.49%），总有效率（痊癒+显效）188例（93.5%），男女患者的临床疗效比较，两者无显着性意义（χ2=0.211，P>0.05）。

病原体检测阴转情况Uu阳性126例，治疗后阴转117例（92.9%）；CT阳性75例，治疗后阴转70例（93.3%）；总阴转率93.0%，两种病原体的阴转率差异无显着性意义（χ2=0.412，P>0.05）。

不良反应观察治疗期间有5例（2.49%）出现噁心、呕吐、腹部不适等胃肠道反应，8例（3.98%）出现静脉炎，经过热敷及对症处理，未中继治疗，均在较短时间内恢复正常，副反应发生率为6.47%。

讨论克拉霉素

克拉霉素（利迈先）是新一代半合成的大环内酯类抗生素，与细菌细胞核糖体50s亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成而起到广泛的抑菌杀菌作用，对革兰阳性菌、阴性菌及厌氧菌等都具有很强的抗菌作用，对衣原体、支原体感染的抗菌活性是大环内酯类抗生素中最强的。克拉霉素体外抗沙眼衣原体活性是红霉素的7～10倍，为强力霉素的4倍。它在体内代谢而产生的14羟产物，具有生物活性，其抗菌谱与克拉霉素本身相同，而且它们在体内的抗菌活性比体外大为提高。

克拉霉素对酸的稳定性比红霉素高800倍，在胃酸中稳定吸收，迅速分布到身体各组织和体液中，在泌尿生殖系统及皮肤软组织中均有较高的浓度。口服250mg，其生物利用度约达50%，人血浆蛋白结合率可达70%。体内分布广泛，组织浓度高，其主要代谢产物14—OH克拉霉素仍具较强的抗菌活性，在剂量250mg每日2次的情况下，药物的血浆浓度在2～3天内达到稳定的峰值状态，5天内自尿排出，占剂量的36%，大大高出其他大环内酯类药物平均6%的水平。

克拉霉素片250mg每日2次，在稳定浓度下其本身的消除半衰期为3.5小时，其活性代谢物14羟克拉霉素为4.7小时，半衰期长，每12小时服1片，从而提高了病人服用的方便性和依从性。从治疗结果上看，克拉霉素治疗非淋菌性尿道炎疗效肯定，总有效率93.5%，病原体阴转率93.0%。克拉霉素治疗非淋菌性尿道炎具有疗效好，疗程较短，给药次数少等优点，安全性好，副作用于少，可供临床套用。其不良反应在临床使用时应注意观察。