中文名称：头孢磺啶

中文别名：磺吡苄头孢菌素; (6R,7R)-3-[(4-氨基甲醯基吡啶-1--1-基)甲基]-8-氧代-7-[[(2R)-2-苯基-2-磺酸基乙醯]氨基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸;

英文名称：cefsulodin

英文别名：(6R,7R)-3-[(4-Carbamoylpyridin-1-ium-1-yl)methyl]-8-oxo-7-[[(2R)-2-phenyl-2-sulfoacetyl]amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate; sulcephalosporin; Pyridinium,4-(aminocarbonyl)-1-[[(6R,7R)-2-carboxy-8-oxo-7-[[(2R)-phenylsulfoacetyl]amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl]methyl]-,inner salt; CEFSULODIN; 4-carbamoyl-1-[(6R)-2-carboxy-8-oxo-7t-((R)-2-phenyl-2-sulfo-acetylamino)-(6rH)-5-thia-1-aza-bicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-ylmethyl]-pyridinium betaine;

CAS号：62587-73-9

分子式：C₂₂H₁₉N₄O₈S₂

结构式：

分子量：531.53800

精确质量：531.06400

PSA：227.39000

外观与性状：钠盐为白色至浅黄色结晶性粉末

储存条件：0-5ºC

CAS 资料库 ：62587-73-9(CAS DataBase Reference)

危险类别码：R20/21/22; R36/37/38

安全说明：S26; S36

危险品标誌：Xn

该药抗菌谱较窄，主要对铜绿假单胞菌活性高，对革兰阳性菌的活性低于头孢噻吩。对铜绿假单胞菌和阴沟桿菌、莫根变形桿菌产生的β-内醯胺酶稳定，但在高度耐羧苄西林铜绿假单胞菌产生的β-内醯胺酶和TEM-1型β-内醯胺酶作用下可缓慢水解。

肌内注射0.5g，Cmax为20.1mg/L；于1h内静脉滴注2g，滴注结束时的血药浓度为120mg/L；静脉注射1g后10min的血药浓度为94mg/L。血清半衰期约2h，2h尿排出量为55%～73%。

临床上用于治疗铜绿色假单胞菌所致的败血症、呼吸道或尿路感染，对手术感染的治疗也有较好效果。

有过敏性休克史者禁用。新生儿禁用肌注。幼儿以及对局麻药过敏者禁用。

用药期间应定期检查肝肾功能。偶可致过敏，必要时可用300～500μg/ml浓度的药液进行皮试。大剂量静注罕见血栓性静脉炎、血管疼痛等症状。罕见念珠菌病、维生素K和维生素B缺乏。

该药副作用较少，可见药疹、发热和轻度血清转氨酶升高。偶见噁心、呕吐、腹痛、腹泻、头痛、头晕。实验室检查可见血小板、红细胞和粒细胞减少。

每天0.5～1g，分2～3次给予，重症每天可用6g，分3次给予。

与其他头孢菌素、呋塞米等强利尿剂合用可造成肾损害，应避免同时使用。

头孢磺啶为第三代头孢菌素，是第一个抗铜绿假单胞菌的头孢类抗生素。头孢磺啶对革兰阳性菌的抗菌活性比磺苄西林强10倍左右，比羧苄西林强16～32倍。其抗菌作用与庆大霉霉素、地贝卡星等氨基糖苷类抗生素相似。临床套用于青霉素和庆大霉霉素治疗无效的铜绿假单胞菌感染。国内报导，320例各种感染患者套用头孢磺啶，静脉注射或肌内注射，1次0.5～1g，每天2次。结果有效率为54.1%。对单纯性铜绿假单胞菌感染的有效率为59.6%，细菌学清除率为61.3%。混合感染的有效率为40%，细菌学清除率为72.2%。国外报导，492例铜绿假单胞菌感染者套用头孢磺啶，总有效率为58.9%，其中菌血症有效率为75%，肺炎有效率为63.2%，支气管炎有效率为50%，支气管扩张感染有效率为66.7%，肾盂肾炎有效率为52.4%，膀胱炎有效率为54.4%，前列腺炎有效率为68.2%。另对儿童铜绿假单胞菌感染57例套用头孢磺啶后有效率为86.5%。