阿西替尼(Axitinib,Inlyta)于2012年1月27日被FDA批准上市，用于其它系统治疗无效的晚期肾癌(RenalCellCarcinoma,RCC)。
在一项723例用一种既往全身治疗或治疗后疾病有进展患者中进行的单个随机化，开放，多中心临床研究评价Inlyta的安全性和有效性。研究被设计成测量无进展生存，患者生存无癌症进展的时间。结果显示中位无进展生存时间6.3个月与之比较用标準治疗(索拉非尼)为4.6个月。

Inlyta

Axitinib

阿西替尼片

Inlyta是一种激酶抑制剂适用于一种既往全身治疗失败后晚期肾细胞癌的治疗。

1mg和5mg片。

（1）开始剂量为5mg口服每天2次。可根据个体安全性和耐受性调整剂量。
（2）约间隔12小时给予Inlyta剂量有或无食物。
（3）Inlyta应与一杯水整片吞服。
（4）如需要强CYP3A4/5抑制剂，减低Inlyta剂量约半量.
（5）对中度肝受损患者，减低开始剂量约半量。

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（1）曾观察到高血压包括高血压危象。开始Inlyta前应充分控制血压。需要监视和治疗高血压。儘管使用抗高血压药物，对持续高血压减低Inlyta剂量。
（2）曾观察到动脉和静脉血栓事件和可能致死。对这些事件风险增加患者慎用。
（3）曾报导出血事件,包括致命性事件。尚未在未治疗脑转移或最近活动性胃肠道出血证据患者中研究过Inlyta和在这些患者中不应使用。
（4）曾发生胃肠道穿孔和瘘管，包括死亡。对胃肠道穿孔或瘘管风险患者慎用。
（5）曾报导甲状腺低下症需要甲状腺激素替代。用NLYTA治疗开始前监视甲状腺功能，和自始至终定期。
（6）计画手术前至少24小时停止Inlyta。
（7）曾观察到可逆性后部白质脑病综合徵(RPLS)。如发生RPLS体徵或症状永久终止Inlyta。
（8）用Inlyta治疗开始前，和自始至终定期监视蛋白尿。对中度至严重蛋白尿，减低剂量或暂时中断用Inlyta治疗。
（9）用Inlyta治疗时曾观察到肝酶升高。用Inlyta治疗开始前和自始至终定期监视ALT，AST和胆红素。
（10）中度肝受损患者如使用Inlyta开始剂量应减低。严重肝受损患者中未曾研究过Inlyta。
（11）当给予妊娠妇女根据其作用机制Inlyta可能致胎儿危害。应忠告生育能力妇女对胎儿潜在危害和当接受Inlyta避免成为妊娠。

最常见(≥20%)不良反应是腹泻，高血压，疲乏，食慾减低，噁心，发音障碍，手掌-足底erythrodysesthesia(手-足)综合徵，体重减轻，呕吐，乏力，和便秘。

（1）避免强CYP3A4/5抑制剂。如不可避免，减低Inlyta剂量。
（2）避免强CYP3A4/5诱导剂。